Орални антидиабетни препарати, наречени дипептидил-пептидаза-4 (DPP 4) инхибитори вече на пазара
Новини
11/08/2009

информация за медицински специалисти!

източник: списание стинг, бр.67/юли 2009

 

 

 sitagliptin е първият представител на нов клас орални антидиабетни препарати, наречени дипептидил-пептидаза-4 (dpp 4) инхибитори. подобреният гликемичен контрол, наблюдаван при този продукт, се дължи на повишаване нивата на активните инкретинови хормони. инкретините, вкл. глюкагон-подобният пептид-1 (сlр1) и глюкозо-зависимият инсулинотропен полипептид (giр), се освобождават от тънките черва през деня, като нивата им се повишават като отговор при хранене. когато концентрациите на кръвната захар са нормални или повишени, сlр1 и giр повишават синтеза и освобождаването на инсулин от панкреатичните бета-клетки чрез вътреклетъчни сигнални вериги, включващи цикличен амф.

третирането с сlр1 или с dрр4-инхибитори на животински модели с диабет тип 2 демонстрира подобряване на реактивността на бета-клетките по отношение на глюкоза и стимулира биосинтеза и освобождаването на инсулин. при по-високи нива на инсулин се подобрява поемането на глюкоза от тъканите. glр1 намалява секрецията на глюкагон от панкреатичните алфа-клетки. намалените концентрации на глюкагон, заедно с по-високите нива на инсулин, води до намаляване на продуцираната от черния дроб глюкоза, а от там и до намаляване нивата на кръвната захар. когато концентрациите на кръвната захар са ниски, не се наблюдава стимулиране на инсулиново освобождаване и потискане на глюкагоновата секреция от glр1. glр1 не уврежда нормалния отговор на глюкагона при хипогликемия.активността на glр1 и giр се ограничава от dрр4-ензима, който бързо хидролизира инкретин-хормоните до неактивни продукти. ситаглиптин предотвратява хидролизата на инкретин-хормоните от dрр4, с което повишава плазмените концентрации на активните форми на glр1 и giр. като повишава нивата на активния инкретин, ситаглиптин повишава освобождаването на инсулин и понижава нивата на глюкагон по глюкозо-зависим начин. при пациенти с диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в нивата на инсулин и глюкагон водят до намаляване на хемоглобин а1с (нbа1с) и по-ниски концентрации на глюкоза на гладно и след нахранване. тъй като ситаглиптин е мощен и високо селективен инхибитор на ензима dрр4, той не подтиска близките ензими dрр8 или dрр9. потискането на dрр8 или dрр9, но не на dрр4, е съпроводено при предклинични модели върху животни с токсичност и промяна в имунната функция „in vitro".

лечението с januvia 100 mg дневно при пациенти с диабет тип 2 значително подобрява сурогатните маркери на функциониране на бета клетката, в това число нома b (homeostasis model assessment-b), съотношението на проинсулин към инсулин и измерването на реактивността на бета-клетките при теста за толерантност при често даване на храна. при други данни от "in vitro" проучвания с човешки панкреасни клетки, третирани с glр1, се наблюдава намаление на клетъчната апоптоза, увеличение на клетъчната регенерация и клетъчна маса, което би могло да предопредели забавянето на прогресията на болестта. наблюдаваната честота на хипогликемия при пациенти, третирани със januvia, е сходна с тази при плацебо. телесното тегло не се повишава при лечение със ситаглиптин.

проведени са редица клинични изпитвания за оценка на ефикасността и безопасността на januvia в комбинация с метформин. при едно плацебо контролирано 24-седмично изпитване със ситаглиптин в доза 100 mg в комбинация с метформин, ситаглиптин дава значително подобрение по отношение на нbа1с, ( 0,65 % промяна в сравнение с плацебо, при средна изходна стойност на нbа1с приблизително 8 %), fpg и ррg. sitagliptin (januvia) притежава следните предимства:

  • ефективен гликемичен контрол
  • физиологичен (глюкозозависим) гликемичен контрол
  • отлага прилагането на insulin
  • подобрява бета клетъчната функция (често подценявана)
  • няма увеличаване на телесното тегло
  • няма риск от хипогликемии

педиатрична аптека ерудита

Залаин / Zalain вече наличен в Педиатрична аптека Ерудита

Залаин / Zalain вече наличен в Педиатрична аптека Ерудита

Залаин/ Zalain е търговско наименование на лекарството сертаконазол / sertaconazole

Нексиум/Nexium с нова индикация

Нексиум/Nexium с нова индикация

Така Нексиум стана единствения инхибитор на протонната помпа в България, получил одобрение за тази индикация, който доказано повлиява рецидиви на кървене от стомашна или дуоденална язва.

Дицинон/Dicynone таблетки 250 мг вече не се внасят в България

Дицинон/Dicynone таблетки 250 мг вече не се внасят в България

Таблетките Дицинон от 250 мг вече не се внасят в България. Фирмата-производител остави на пазара само таблетките по 500 мг

Синупрет/Sinupret и Синупрет Форте/Sinupret Forte отново наличен в България

Синупрет/Sinupret и Синупрет Форте/Sinupret Forte отново наличен в България

Проблемът с количествата остава, тъй като Синупрет Форте бе разграбен за 3 часа. Не се знае кога ще има следващ внос

Колани пояси, лумбостати

Колани пояси, лумбостати

Колани за придържане на гръбначния стълб (лумбостати), пояси за загряване, колани за ребрата и гръдния кош, колани за корем (абдомностати) са качени на сайта на Педиатрична аптека Ерудита


Бюлетин
Запиши се
Условия за ползване
©2009 Педиатрична аптека Ерудита. Всички права запазени.