Орални антидиабетни препарати, наречени дипептидил-пептидаза-4 (DPP 4) инхибитори вече на пазара
Новини
11/08/2009

информация за медицински специалисти!

източник: списание стинг, бр.67/юли 2009

 

 

 sitagliptin е първият представител на нов клас орални антидиабетни препарати, наречени дипептидил-пептидаза-4 (dpp 4) инхибитори. подобреният гликемичен контрол, наблюдаван при този продукт, се дължи на повишаване нивата на активните инкретинови хормони. инкретините, вкл. глюкагон-подобният пептид-1 (сlр1) и глюкозо-зависимият инсулинотропен полипептид (giр), се освобождават от тънките черва през деня, като нивата им се повишават като отговор при хранене. когато концентрациите на кръвната захар са нормални или повишени, сlр1 и giр повишават синтеза и освобождаването на инсулин от панкреатичните бета-клетки чрез вътреклетъчни сигнални вериги, включващи цикличен амф.

третирането с сlр1 или с dрр4-инхибитори на животински модели с диабет тип 2 демонстрира подобряване на реактивността на бета-клетките по отношение на глюкоза и стимулира биосинтеза и освобождаването на инсулин. при по-високи нива на инсулин се подобрява поемането на глюкоза от тъканите. glр1 намалява секрецията на глюкагон от панкреатичните алфа-клетки. намалените концентрации на глюкагон, заедно с по-високите нива на инсулин, води до намаляване на продуцираната от черния дроб глюкоза, а от там и до намаляване нивата на кръвната захар. когато концентрациите на кръвната захар са ниски, не се наблюдава стимулиране на инсулиново освобождаване и потискане на глюкагоновата секреция от glр1. glр1 не уврежда нормалния отговор на глюкагона при хипогликемия.активността на glр1 и giр се ограничава от dрр4-ензима, който бързо хидролизира инкретин-хормоните до неактивни продукти. ситаглиптин предотвратява хидролизата на инкретин-хормоните от dрр4, с което повишава плазмените концентрации на активните форми на glр1 и giр. като повишава нивата на активния инкретин, ситаглиптин повишава освобождаването на инсулин и понижава нивата на глюкагон по глюкозо-зависим начин. при пациенти с диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в нивата на инсулин и глюкагон водят до намаляване на хемоглобин а1с (нbа1с) и по-ниски концентрации на глюкоза на гладно и след нахранване. тъй като ситаглиптин е мощен и високо селективен инхибитор на ензима dрр4, той не подтиска близките ензими dрр8 или dрр9. потискането на dрр8 или dрр9, но не на dрр4, е съпроводено при предклинични модели върху животни с токсичност и промяна в имунната функция „in vitro".

лечението с januvia 100 mg дневно при пациенти с диабет тип 2 значително подобрява сурогатните маркери на функциониране на бета клетката, в това число нома b (homeostasis model assessment-b), съотношението на проинсулин към инсулин и измерването на реактивността на бета-клетките при теста за толерантност при често даване на храна. при други данни от "in vitro" проучвания с човешки панкреасни клетки, третирани с glр1, се наблюдава намаление на клетъчната апоптоза, увеличение на клетъчната регенерация и клетъчна маса, което би могло да предопредели забавянето на прогресията на болестта. наблюдаваната честота на хипогликемия при пациенти, третирани със januvia, е сходна с тази при плацебо. телесното тегло не се повишава при лечение със ситаглиптин.

проведени са редица клинични изпитвания за оценка на ефикасността и безопасността на januvia в комбинация с метформин. при едно плацебо контролирано 24-седмично изпитване със ситаглиптин в доза 100 mg в комбинация с метформин, ситаглиптин дава значително подобрение по отношение на нbа1с, ( 0,65 % промяна в сравнение с плацебо, при средна изходна стойност на нbа1с приблизително 8 %), fpg и ррg. sitagliptin (januvia) притежава следните предимства:

  • ефективен гликемичен контрол
  • физиологичен (глюкозозависим) гликемичен контрол
  • отлага прилагането на insulin
  • подобрява бета клетъчната функция (често подценявана)
  • няма увеличаване на телесното тегло
  • няма риск от хипогликемии

педиатрична аптека ерудита

Екобек/Ecobec спрей се заменя с формата Екобек Изи Брит/Ecobec Easi-Breathe спрей

Екобек/Ecobec спрей се заменя с формата Екобек Изи Брит/Ecobec Easi-Breathe спрей

Детската форма Екобек/Ecobec спрей ще се внася до февруари 2010 година.

Детските храни забранени за аптеките?!

Детските храни забранени за аптеките?!

Да се забрани продажбата на адаптирани млека, лечебни храни и детски пюрета в аптеките искат от ИАЛ

Инхалатори и бейбихалер в сайта на Педиатрична аптека Ерудита

Инхалатори и бейбихалер в сайта на Педиатрична аптека Ерудита

Нови модели инхалатори (небулизатори) и описание на бейбихалер

Географската карта на Ерудита

Географската карта на Ерудита

Жители на 30 града ни гласуваха доверие за три години

Аптеките вече законно ще могат да отпускат храни за кърмачета и преходни храни

Аптеките вече законно ще могат да отпускат храни за кърмачета и преходни храни

Изявление на Българския фармацевтичен съюз


Бюлетин
Запиши се
Условия за ползване
©2009 Педиатрична аптека Ерудита. Всички права запазени.