Rasilez® (Aliskiren) сложи началото на новия антихипертензивен клас Директни ренинови инхибитори (ДРИ)
Новини
11/08/2009

Информация за медицински специалисти!

Източник: списание СТИНГ, бр.67/юли 2009 

Материалът се публикува със съдействието на Novartis Pharma.Коментираме с д-р Стефка Безлова, Brand manager, Novartis Pharma Services Inc. някои въпроси, свързани с това ново лекарство

 

Защо съвременната кардиология има нужда от нов антихипертензивен медикамент?

Артериалната хипертония представлява една от основните причини за сърдечносъдовата заболеваемост и смъртност и появата на сърдечносъдови усложнения (инфаркти, инсулти, сърдечна недостатъчност). Въпреки че съществуват повече от 6 класа антихипертензивни лекарства, с различни механизми на действие, контролът на хипертонията е незадоволителен. Именно по тази причина, тъй като наличните терапевтични схеми не могат да спрат развитието на болестта, интензивно се търсят нови терапевтични възможности. В този смисълв Rasilez®  (Аliskiren) се явява една нова алтернатива.

Какъв е механизъмът на действие на Rasilez® (Аliskiren)?

Rasilez® дава началото нов антихипертензивен клас - Директни ренинови инхибитори (ДРИ) - с нов и пръв по рода си начин на действие. Както самото наименование подсказва, той блокира ренина, който е първото скорост лимитиращо стъпало в каскадата на Ренин - ангиотензин алдостероновата система (РААС). Инхибирайки каталитичния му център, Rasilez® предотвратява преобразуването на ангиотензиногена в ангиотензин I, чрез което се намалява субстрата за образуване на Ангиотензин II. (Намаляване продукцията на ангиотензин II е основна задача на АСЕ-инхибиторите.)

Какво представлява Aliskiren?

Той представлява непептидно пиперидиново производно, получено чрез молекулярно моделиране на аналози на ангиотензиногена. Той е изключително мощен конкурентен инхибитор на ренина и се свързва с висок афинитет (IС50 - 0.6 nmol/L) с активния му център. Поради високата си специфичност той има 10 000 пъти по-малък афинитет към сходните аспартат-пептидази. Тази висока специфичност към ренина прави малко вероятна появата на нежелани реакции от взаимодействие с други ензими в организма. Високото молекулно тегло на алискирен все още води до ниска бионаличност (2,7 %), но тъй като абсорбираните количества се метаболизират в много ниска степен и се екскретират бавно, плазменият му полуживот е доста продължителен - от 24 до 40 часа. Това определя и еднократния прием. Rasilez® спечели 1-ва награда на Wallstreet Journal за иновация в годината, когато за първи път излезе на пазара - 2007 г.

Как се използва Rasilez® ?

Rasilez® може да се използва самостоятелно и в комбинирация с всички антихипертензивни лекарства.  В какви дозировки се намира на българския пазар? 

Rasilez® е в опаковки от 28 таблетки от 150 mg и 300 mg и се изписва по лекарско предписание.

 

Регистъра на лекарствените продукти, регистрирани в България вижте ТУК>>>

Неомицинум/Neomycinum спрей се появи отново, може да замени Бивацин/Bivacin спрей

Неомицинум/Neomycinum спрей се появи отново, може да замени Бивацин/Bivacin спрей

Еднокомпонентният антибиотичен спрей е подходящ за третиране на хирургични рани и всякакъв друг вид пресни рани

Детралекс/ Detralex стана лекарство без рецепта

Детралекс/ Detralex стана лекарство без рецепта

Промяната е в режима на предписване: от "по лекарско предписание" на "без лекарско предписание".

Онлайн списък на лекарствата с техния тератогенен потенциал

Онлайн списък на лекарствата с техния тератогенен потенциал

Библиотеката дава ценна информация за опасността за плода при приема на лекарства

Фирмите-производители са повишили 4 пъти цените на лекарствата за последните 12 години

Фирмите-производители са повишили 4 пъти цените на лекарствата за последните 12 години

Нараснал е делът на оригиналните лекарства (18.1% през 2009 г. срещу 20.0% през 2010 г.), което обяснява защо фармацевтичните фирми не желаят в България да се въведе генерично изписване на лекарствата (не по търговски, а по международни непатентовани наим

Миг-400/Mig-400 не е марка самолет, а бързодействащ ибупрофен

Миг-400/Mig-400 не е марка самолет, а бързодействащ ибупрофен

Берлин Хеми представи на лекарите и фармацевтите новата си разработка


Бюлетин
Запиши се
Условия за ползване
©2009 Педиатрична аптека Ерудита. Всички права запазени.