Rasilez® (Aliskiren) сложи началото на новия антихипертензивен клас Директни ренинови инхибитори (ДРИ)
Новини
11/08/2009

Информация за медицински специалисти!

Източник: списание СТИНГ, бр.67/юли 2009 

Материалът се публикува със съдействието на Novartis Pharma.Коментираме с д-р Стефка Безлова, Brand manager, Novartis Pharma Services Inc. някои въпроси, свързани с това ново лекарство

 

Защо съвременната кардиология има нужда от нов антихипертензивен медикамент?

Артериалната хипертония представлява една от основните причини за сърдечносъдовата заболеваемост и смъртност и появата на сърдечносъдови усложнения (инфаркти, инсулти, сърдечна недостатъчност). Въпреки че съществуват повече от 6 класа антихипертензивни лекарства, с различни механизми на действие, контролът на хипертонията е незадоволителен. Именно по тази причина, тъй като наличните терапевтични схеми не могат да спрат развитието на болестта, интензивно се търсят нови терапевтични възможности. В този смисълв Rasilez®  (Аliskiren) се явява една нова алтернатива.

Какъв е механизъмът на действие на Rasilez® (Аliskiren)?

Rasilez® дава началото нов антихипертензивен клас - Директни ренинови инхибитори (ДРИ) - с нов и пръв по рода си начин на действие. Както самото наименование подсказва, той блокира ренина, който е първото скорост лимитиращо стъпало в каскадата на Ренин - ангиотензин алдостероновата система (РААС). Инхибирайки каталитичния му център, Rasilez® предотвратява преобразуването на ангиотензиногена в ангиотензин I, чрез което се намалява субстрата за образуване на Ангиотензин II. (Намаляване продукцията на ангиотензин II е основна задача на АСЕ-инхибиторите.)

Какво представлява Aliskiren?

Той представлява непептидно пиперидиново производно, получено чрез молекулярно моделиране на аналози на ангиотензиногена. Той е изключително мощен конкурентен инхибитор на ренина и се свързва с висок афинитет (IС50 - 0.6 nmol/L) с активния му център. Поради високата си специфичност той има 10 000 пъти по-малък афинитет към сходните аспартат-пептидази. Тази висока специфичност към ренина прави малко вероятна появата на нежелани реакции от взаимодействие с други ензими в организма. Високото молекулно тегло на алискирен все още води до ниска бионаличност (2,7 %), но тъй като абсорбираните количества се метаболизират в много ниска степен и се екскретират бавно, плазменият му полуживот е доста продължителен - от 24 до 40 часа. Това определя и еднократния прием. Rasilez® спечели 1-ва награда на Wallstreet Journal за иновация в годината, когато за първи път излезе на пазара - 2007 г.

Как се използва Rasilez® ?

Rasilez® може да се използва самостоятелно и в комбинирация с всички антихипертензивни лекарства.  В какви дозировки се намира на българския пазар? 

Rasilez® е в опаковки от 28 таблетки от 150 mg и 300 mg и се изписва по лекарско предписание.

 

Регистъра на лекарствените продукти, регистрирани в България вижте ТУК>>>

Мистър Пингвин ще е новият модел инхалатор на ПИК

Мистър Пингвин ще е новият модел инхалатор на ПИК

Мистър Пингвин (Mister Pingui) много повече прилича на истински пингвин, с което ще подобри желанието малките пациенти да правят инхалации с него

Държавен стаж в Педиатрична аптека Ерудита и Централната научна аптечна лаборатория

Държавен стаж в Педиатрична аптека Ерудита и Централната научна аптечна лаборатория

Търсите истински стаж? Нарихте при нас!

Аспиратор за носни секрети с външна механизирана тяга

Аспиратор за носни секрети с външна механизирана тяга

Аспираторът за носни секрети с външна механизирана тяга е устройство, което се включва съм въздуховодния маркуч на домашна прахосмукачка

Орални антидиабетни препарати, наречени дипептидил-пептидаза-4 (DPP 4) инхибитори вече на пазара

Орални антидиабетни препарати, наречени дипептидил-пептидаза-4 (DPP 4) инхибитори вече на пазара

SITAGLIPTIN е първият представител на нов клас орални антидиабетни препарати, наречени дипептидил-пептидаза-4 (DPP 4) инхибитори.

Любовният рак убива на 40 годишна възраст

Любовният рак убива на 40 годишна възраст

Карциномът на маточната шийка погребва по 1 българка дневно. HPV вирусът се разменя и с целувка, крие се 15 лета


Бюлетин
Запиши се
Условия за ползване
©2009 Педиатрична аптека Ерудита. Всички права запазени.