Rasilez® (Aliskiren) сложи началото на новия антихипертензивен клас Директни ренинови инхибитори (ДРИ)
Новини
11/08/2009

Информация за медицински специалисти!

Източник: списание СТИНГ, бр.67/юли 2009 

Материалът се публикува със съдействието на Novartis Pharma.Коментираме с д-р Стефка Безлова, Brand manager, Novartis Pharma Services Inc. някои въпроси, свързани с това ново лекарство

 

Защо съвременната кардиология има нужда от нов антихипертензивен медикамент?

Артериалната хипертония представлява една от основните причини за сърдечносъдовата заболеваемост и смъртност и появата на сърдечносъдови усложнения (инфаркти, инсулти, сърдечна недостатъчност). Въпреки че съществуват повече от 6 класа антихипертензивни лекарства, с различни механизми на действие, контролът на хипертонията е незадоволителен. Именно по тази причина, тъй като наличните терапевтични схеми не могат да спрат развитието на болестта, интензивно се търсят нови терапевтични възможности. В този смисълв Rasilez®  (Аliskiren) се явява една нова алтернатива.

Какъв е механизъмът на действие на Rasilez® (Аliskiren)?

Rasilez® дава началото нов антихипертензивен клас - Директни ренинови инхибитори (ДРИ) - с нов и пръв по рода си начин на действие. Както самото наименование подсказва, той блокира ренина, който е първото скорост лимитиращо стъпало в каскадата на Ренин - ангиотензин алдостероновата система (РААС). Инхибирайки каталитичния му център, Rasilez® предотвратява преобразуването на ангиотензиногена в ангиотензин I, чрез което се намалява субстрата за образуване на Ангиотензин II. (Намаляване продукцията на ангиотензин II е основна задача на АСЕ-инхибиторите.)

Какво представлява Aliskiren?

Той представлява непептидно пиперидиново производно, получено чрез молекулярно моделиране на аналози на ангиотензиногена. Той е изключително мощен конкурентен инхибитор на ренина и се свързва с висок афинитет (IС50 - 0.6 nmol/L) с активния му център. Поради високата си специфичност той има 10 000 пъти по-малък афинитет към сходните аспартат-пептидази. Тази висока специфичност към ренина прави малко вероятна появата на нежелани реакции от взаимодействие с други ензими в организма. Високото молекулно тегло на алискирен все още води до ниска бионаличност (2,7 %), но тъй като абсорбираните количества се метаболизират в много ниска степен и се екскретират бавно, плазменият му полуживот е доста продължителен - от 24 до 40 часа. Това определя и еднократния прием. Rasilez® спечели 1-ва награда на Wallstreet Journal за иновация в годината, когато за първи път излезе на пазара - 2007 г.

Как се използва Rasilez® ?

Rasilez® може да се използва самостоятелно и в комбинирация с всички антихипертензивни лекарства.  В какви дозировки се намира на българския пазар? 

Rasilez® е в опаковки от 28 таблетки от 150 mg и 300 mg и се изписва по лекарско предписание.

 

Регистъра на лекарствените продукти, регистрирани в България вижте ТУК>>>

Лятно работно време: до 21,00 часа

Лятно работно време: до 21,00 часа

Въ връзка с навлизане в летния сезон, Педиатрична аптека Ерудита ще работи до 21,00 часа вечерта

Пациентите вече могат да глътнат едноскопа, а лекарят - да го управлява с джойстик

Пациентите вече могат да глътнат едноскопа, а лекарят - да го управлява с джойстик

Siemens и Olympus са разработили модерна, магнитно управлявана ендоскопска система за вътрешностомашно наблюдение във вид на хапче

Виртуалната Ерудита вече и със секция за глюкомерите

Виртуалната Ерудита вече и със секция за глюкомерите

Всички елементи на апарата за измерване на кръвна захар Аку Чек са качени онлайн

Любовният рак убива на 40 годишна възраст

Любовният рак убива на 40 годишна възраст

Карциномът на маточната шийка погребва по 1 българка дневно. HPV вирусът се разменя и с целувка, крие се 15 лета

Дипросалик/ Diprosalic унгвент и Дипрозон/ Doprosone крем блокирани!

По заповед на ИАЛ са блокирани следните партиди лекарства: Дипросалик/ Diprosalic унгвент - партида 1 EKDA 22001 и Дипрозон/ Doprosone крем - партида 1 YTFZ 07005


Бюлетин
Запиши се
Условия за ползване
©2009 Педиатрична аптека Ерудита. Всички права запазени.