Rasilez® (Aliskiren) сложи началото на новия антихипертензивен клас Директни ренинови инхибитори (ДРИ)
Новини
11/08/2009

Информация за медицински специалисти!

Източник: списание СТИНГ, бр.67/юли 2009 

Материалът се публикува със съдействието на Novartis Pharma.Коментираме с д-р Стефка Безлова, Brand manager, Novartis Pharma Services Inc. някои въпроси, свързани с това ново лекарство

 

Защо съвременната кардиология има нужда от нов антихипертензивен медикамент?

Артериалната хипертония представлява една от основните причини за сърдечносъдовата заболеваемост и смъртност и появата на сърдечносъдови усложнения (инфаркти, инсулти, сърдечна недостатъчност). Въпреки че съществуват повече от 6 класа антихипертензивни лекарства, с различни механизми на действие, контролът на хипертонията е незадоволителен. Именно по тази причина, тъй като наличните терапевтични схеми не могат да спрат развитието на болестта, интензивно се търсят нови терапевтични възможности. В този смисълв Rasilez®  (Аliskiren) се явява една нова алтернатива.

Какъв е механизъмът на действие на Rasilez® (Аliskiren)?

Rasilez® дава началото нов антихипертензивен клас - Директни ренинови инхибитори (ДРИ) - с нов и пръв по рода си начин на действие. Както самото наименование подсказва, той блокира ренина, който е първото скорост лимитиращо стъпало в каскадата на Ренин - ангиотензин алдостероновата система (РААС). Инхибирайки каталитичния му център, Rasilez® предотвратява преобразуването на ангиотензиногена в ангиотензин I, чрез което се намалява субстрата за образуване на Ангиотензин II. (Намаляване продукцията на ангиотензин II е основна задача на АСЕ-инхибиторите.)

Какво представлява Aliskiren?

Той представлява непептидно пиперидиново производно, получено чрез молекулярно моделиране на аналози на ангиотензиногена. Той е изключително мощен конкурентен инхибитор на ренина и се свързва с висок афинитет (IС50 - 0.6 nmol/L) с активния му център. Поради високата си специфичност той има 10 000 пъти по-малък афинитет към сходните аспартат-пептидази. Тази висока специфичност към ренина прави малко вероятна появата на нежелани реакции от взаимодействие с други ензими в организма. Високото молекулно тегло на алискирен все още води до ниска бионаличност (2,7 %), но тъй като абсорбираните количества се метаболизират в много ниска степен и се екскретират бавно, плазменият му полуживот е доста продължителен - от 24 до 40 часа. Това определя и еднократния прием. Rasilez® спечели 1-ва награда на Wallstreet Journal за иновация в годината, когато за първи път излезе на пазара - 2007 г.

Как се използва Rasilez® ?

Rasilez® може да се използва самостоятелно и в комбинирация с всички антихипертензивни лекарства.  В какви дозировки се намира на българския пазар? 

Rasilez® е в опаковки от 28 таблетки от 150 mg и 300 mg и се изписва по лекарско предписание.

 

Регистъра на лекарствените продукти, регистрирани в България вижте ТУК>>>

Мепрезор/Meprezor: първият генерик на Нексиума у нас

Мепрезор/Meprezor: първият генерик на Нексиума у нас

Фармацевтичната генерична фирма Сандоз/Sandoz регистрира първия генеричен заместител на Нексиум/Nexium – Мепрезор/Meprezor. За сега Мепрезор е само под формата на стомашно-устойчиви таблетки от 20 и 40 mg.

Омнадрен/Omnadren ампули - налични в Педиатрична аптека Ерудита

Омнадрен/Omnadren ампули - препаратът, който липсваше от аптеките от март 2010 година, вече е наличен в Педиатрична аптека Ерудита

Борисов: Държавата дава 3 млн. за фонд за стволови клетки

Борисов: Държавата дава 3 млн. за фонд за стволови клетки

Държавата ще финансира проект за център за стволови клетки от 15 септември. Това каза премиерът Бойко Борисов пред журналисти

Актавис промоцира АКТАВИТ

Актавис промоцира АКТАВИТ

АктаВит наследи серията Олисалвин

Йога може да премахне болката в гърба

Йога може да премахне болката в гърба

По-ефективни от йога са само упражненията с разтягане (стречинг)


Бюлетин
Запиши се
Условия за ползване
©2009 Педиатрична аптека Ерудита. Всички права запазени.