Проспан представлява лекарствен продукт от растителен произход, който съществува в три фармацевтични форми: сироп, ефервецентни таблетки и капки.

 

 

Бръшлян (Hedera helix)

 

Проспан сироп съдържа 7 mg сух екстракт от листа на бръшлян (Hederae helicis foliorum Extractum siccum) в 1 ml от сиропа. Допълнително има калиев сорбат, безводна лимонена киселина, ксантанова гума, аромат, 70%-в разтвор на сорбитол, пречистена вода.

 

Проспан е растителен продукт с доказан механизъм на действие: повлиява регулаторните процеси на β2-адренергичните рецептори и увеличава броят им върху клетъчната повърхност. Този механизъм на действие бе доказан през 2003 година от професор Хеберлайн от университета в Бон.

 

Принципна схема на регулацията на гъстотата на

β2-адренергичните рецептори в клетките на белодробния епител

 

В продължение на шест години екипът на Хеберлайн изучава задълбочено влиянието на екстракта на бръшлян върху рецепторите на бронхиалните клетки. Посредством имунофлуоресцентен метод, учените откриват, че β2-адренергичните рецептори в клетките мигрират от клетъчната стена навътре във вътрешността на клетката. Наличието или отсъствието на тези рецептори по клетъчната стена водят до наличие или липса на отговор от клетката, когато до нея достигне медиаторът или, казано най общо, лигандът.

 

принципна схема на комплекса

"β2-адренергичен рецептор - флуорецентна сонда"

 

Хеберлайн създава комплекс от две антитела, едното от които е имунофлуоресцентен маркер – имунофлуоресцентна сонда. Този комплекс се свързва с β2-адренергичните рецептори в клетките и така се визуализира местонахождението на рецепторите.

 

 

  

 контрола, нетретирани 

 

 

 третиран с 10µM terbutaline

 

Под микроскоп заснемат разпределението на β2-адренергичните рецептори в белодробни епителни клетки. След това третират клетките с 10µM terbutaline, който е специфичен β2-агонист. В резултат на взаимодействие между рецепторите и terbutaline под микроскоп се наблюдава ендоцитоза и интернализация на рецепторите.

 

предварително третирани с 1µM α-hederin за 24h,

след което с 10µM terbutaline 20 min

 

Когато, обаче, преди да се третират с terbutaline, клетките се обработят с α-hederin, не се наблюдава интернализация на β2-адренергичните рецептори. Това доказва, че α-hederin, който се съдържа в екстракта от бръшлян, увеличава β2-адренергичните ефекти, като възпрепятства ендоцитозата на β2-рецепторите и увеличава броя на активните рецептори върху клетъчната повърхност.

 

схема на действието на α-хедерина

Стимулирането на β2-рецепторите отключва две интрацелуларни вериги. По първата се стимулира секрецията на сърфактант от пулмоналните епителни клетки (алвеоларни клетки тип II), а по втората се намалява концентрацията на Ca2+ йони в бронхиалните мускулни клетки.

С дейното участие на β2-рецепторите се обяснява изразеното бронходилативно действие и секретолитичния ефект на екстракта от листа на бръшлян. Проспан може да се прилага като експекториращ агент. 

[назад]