Rasilez® (Aliskiren) сложи началото на новия антихипертензивен клас Директни ренинови инхибитори (ДРИ)
Новини
11/08/2009

Информация за медицински специалисти!

Източник: списание СТИНГ, бр.67/юли 2009 

Материалът се публикува със съдействието на Novartis Pharma.Коментираме с д-р Стефка Безлова, Brand manager, Novartis Pharma Services Inc. някои въпроси, свързани с това ново лекарство

 

Защо съвременната кардиология има нужда от нов антихипертензивен медикамент?

Артериалната хипертония представлява една от основните причини за сърдечносъдовата заболеваемост и смъртност и появата на сърдечносъдови усложнения (инфаркти, инсулти, сърдечна недостатъчност). Въпреки че съществуват повече от 6 класа антихипертензивни лекарства, с различни механизми на действие, контролът на хипертонията е незадоволителен. Именно по тази причина, тъй като наличните терапевтични схеми не могат да спрат развитието на болестта, интензивно се търсят нови терапевтични възможности. В този смисълв Rasilez®  (Аliskiren) се явява една нова алтернатива.

Какъв е механизъмът на действие на Rasilez® (Аliskiren)?

Rasilez® дава началото нов антихипертензивен клас - Директни ренинови инхибитори (ДРИ) - с нов и пръв по рода си начин на действие. Както самото наименование подсказва, той блокира ренина, който е първото скорост лимитиращо стъпало в каскадата на Ренин - ангиотензин алдостероновата система (РААС). Инхибирайки каталитичния му център, Rasilez® предотвратява преобразуването на ангиотензиногена в ангиотензин I, чрез което се намалява субстрата за образуване на Ангиотензин II. (Намаляване продукцията на ангиотензин II е основна задача на АСЕ-инхибиторите.)

Какво представлява Aliskiren?

Той представлява непептидно пиперидиново производно, получено чрез молекулярно моделиране на аналози на ангиотензиногена. Той е изключително мощен конкурентен инхибитор на ренина и се свързва с висок афинитет (IС50 - 0.6 nmol/L) с активния му център. Поради високата си специфичност той има 10 000 пъти по-малък афинитет към сходните аспартат-пептидази. Тази висока специфичност към ренина прави малко вероятна появата на нежелани реакции от взаимодействие с други ензими в организма. Високото молекулно тегло на алискирен все още води до ниска бионаличност (2,7 %), но тъй като абсорбираните количества се метаболизират в много ниска степен и се екскретират бавно, плазменият му полуживот е доста продължителен - от 24 до 40 часа. Това определя и еднократния прием. Rasilez® спечели 1-ва награда на Wallstreet Journal за иновация в годината, когато за първи път излезе на пазара - 2007 г.

Как се използва Rasilez® ?

Rasilez® може да се използва самостоятелно и в комбинирация с всички антихипертензивни лекарства.  В какви дозировки се намира на българския пазар? 

Rasilez® е в опаковки от 28 таблетки от 150 mg и 300 mg и се изписва по лекарско предписание.

 

Регистъра на лекарствените продукти, регистрирани в България вижте ТУК>>>

Гърция остава без лекарства

Гърция остава без лекарства

Две датски фармацевтични компании изтеглят лекарства от Гърция, след като правителството обяви, че намаля цените на лекарствата с 25%

Носете предпазни маски навсякъде!

Носете предпазни маски навсякъде!

Грипната епидемия е факт - само за един ден пациентопотокът се увеличи три пъти

Система за събиране на урина при мъже с инконтиненция Урокс/UROX

Система за събиране на урина при мъже с инконтиненция Урокс/UROX

Използва се от мъже на висши управленски постове - политици, висши чиновници, топ мениджъри

Приемът на лекарства по време на бременност може да има тежки последици за организма на детето

Приемът на лекарства по време на бременност може да има тежки последици за организма на детето

Някои лекарства засягат различни етапи от вътреутробното развитие

Регистърът на лекарствените продукти в България е вече качен във Виртуалната Ерудита

Всички статии са актуални към 18 юни 2009 година. Източник: Изпълнителна агенция по лекарствата


Бюлетин
Запиши се
Условия за ползване
©2009 Педиатрична аптека Ерудита. Всички права запазени.