![]() |
Педиатрична
аптека Педиатрична
аптека Ерудита
Ерудита
|
Rasilez® (Aliskiren) сложи началото на новия антихипертензивен клас Директни ренинови инхибитори (ДРИ)
|
Новини
|
|
11/08/2009 Информация за медицински специалисти! Източник: списание СТИНГ, бр.67/юли 2009
Защо съвременната кардиология има нужда от нов антихипертензивен медикамент? Артериалната хипертония представлява една от основните причини за сърдечносъдовата заболеваемост и смъртност и появата на сърдечносъдови усложнения (инфаркти, инсулти, сърдечна недостатъчност). Въпреки че съществуват повече от 6 класа антихипертензивни лекарства, с различни механизми на действие, контролът на хипертонията е незадоволителен. Именно по тази причина, тъй като наличните терапевтични схеми не могат да спрат развитието на болестта, интензивно се търсят нови терапевтични възможности. В този смисълв Rasilez® (Аliskiren) се явява една нова алтернатива. Какъв е механизъмът на действие на Rasilez® (Аliskiren)? Rasilez® дава началото нов антихипертензивен клас - Директни ренинови инхибитори (ДРИ) - с нов и пръв по рода си начин на действие. Както самото наименование подсказва, той блокира ренина, който е първото скорост лимитиращо стъпало в каскадата на Ренин - ангиотензин алдостероновата система (РААС). Инхибирайки каталитичния му център, Rasilez® предотвратява преобразуването на ангиотензиногена в ангиотензин I, чрез което се намалява субстрата за образуване на Ангиотензин II. (Намаляване продукцията на ангиотензин II е основна задача на АСЕ-инхибиторите.) Какво представлява Aliskiren? Той представлява непептидно пиперидиново производно, получено чрез молекулярно моделиране на аналози на ангиотензиногена. Той е изключително мощен конкурентен инхибитор на ренина и се свързва с висок афинитет (IС50 - 0.6 nmol/L) с активния му център. Поради високата си специфичност той има 10 000 пъти по-малък афинитет към сходните аспартат-пептидази. Тази висока специфичност към ренина прави малко вероятна появата на нежелани реакции от взаимодействие с други ензими в организма. Високото молекулно тегло на алискирен все още води до ниска бионаличност (2,7 %), но тъй като абсорбираните количества се метаболизират в много ниска степен и се екскретират бавно, плазменият му полуживот е доста продължителен - от 24 до 40 часа. Това определя и еднократния прием. Rasilez® спечели 1-ва награда на Wallstreet Journal за иновация в годината, когато за първи път излезе на пазара - 2007 г. Как се използва Rasilez® ? Rasilez® може да се използва самостоятелно и в комбинирация с всички антихипертензивни лекарства. В какви дозировки се намира на българския пазар? Rasilez® е в опаковки от 28 таблетки от 150 mg и 300 mg и се изписва по лекарско предписание.
Регистъра на лекарствените продукти, регистрирани в България вижте ТУК>>> |
![]() |
![]() Две датски фармацевтични компании изтеглят лекарства от Гърция, след като правителството обяви, че намаля цените на лекарствата с 25% ![]() Носете предпазни маски навсякъде! Грипната епидемия е факт - само за един ден пациентопотокът се увеличи три пъти ![]() Система за събиране на урина при мъже с инконтиненция Урокс/UROX Използва се от мъже на висши управленски постове - политици, висши чиновници, топ мениджъри ![]() Приемът на лекарства по време на бременност може да има тежки последици за организма на детето Някои лекарства засягат различни етапи от вътреутробното развитие Регистърът на лекарствените продукти в България е вече качен във Виртуалната Ерудита Всички статии са актуални към 18 юни 2009 година. Източник: Изпълнителна агенция по лекарствата |
Бюлетин
|