централната научна аптечна лаборатория при педиатрична аптека ерудита (цнал) изготвя хлорохин/ chloroquine капсули и орална суспензия в индивидуална доза, според предписанието на лекуващия лекар

за нуждите на индивидуалната терапия на пациентите в българия

търговски имена, под които е известен:
chloroquine phosphate/ хорохин фосфат, aralen phosphate/ арален фосфат, arechine/арехин, arequin/ареквин, chingamin/ чингамин,  nivaquine/ ниваквин
 

терапевтична категория

хлорохин/ chloroquine (хк/ cq) е вещество, производно на хинина: 4-аминохинолинов лекарствен продукт с имуносупресивно, анти-автофагно и противомаларийно действие.

хк/ cq спада към групата на лекарствата, променящи хода на заболяването.



показания
хлороквин / cq се използва при лечение на екстраинтестинална амебиаза

хлороквин/ cq се изплозва при ревматоиден артрит, системен и дискоиден лупус еритамотозус (systemic lupus erythematosus, discoid lupus erythematosus).

хк/ cq се прилага за лечение на антифосфолипиден синдром (афс).

хк/ cq е лекарство при склеродермия (прогресивна системна склероза) и синдром на рейно (raynaud's syndrome – crest syndrome).

хк/ cq е показан за профилактика при малария, която не е резистентна към аминохинолони. не е ефективен срещу резистентни към хлорохин plasmodium falciparum.

хк/ cq се използва се за лечение на малария, причинена от интрацелуларен паразит –  plasmodium vivax ,plasmodium falciparum, plasmodium malariae, plasmodium ovale, plasmodium vivax, plasmodium knowlesi.

хлорохин/ chloquine намира приложение и при лечение  на ку-треска, лаймска болест. има първоначални данни за ефект при лечението на sars – covid–19.

в педиатричната популация хк/ cq се използва за лечение на ювенилен ревматиоиден артрит и сиситемен лупус еритематозус.

хлороквин може да се използва при лечението на глиобластома при деца.

хк/ cq може да се използва за състояния, които не са описани тук.


противопоказания

не приемайте ххк/ hcq, ако сте чувствителни или алергични към аминохинолин.
да не се използва при свръхчувствителност към хлорохин/ chloroquine и производните му.
хк/ cq не е ефективен срещу резистентни към хлорохин/ chloroquine plasmodium falciparum.
не прилагайте хк/ cq при пациенти с ретинопатии или други промени в зрителното поле освен ако не се касае за остро развиваща се малария
да не се прилага хк/ cq като дълговременно лечение при деца.


фармакокинетика

абсорбция: бърза и почти пълна
бионаличност: 67 – 114%.
път на елиминиране: около 70% от хк/ cq се екскретира  с урината ,като подкисляването на урината повишава елиминирането ,малки  количества от лекарството могат да се откриват в урината   месеци след прекъсването на терапията.
ххк/ hcq не преминава кръвно-мозъчната бариера.
ххк/ hcq преминава плацентарната бариера.
метаболизъм: ххк/ hcq се n-деалкилира основно от cyp3a4 и cyp2c8 до активния метаболит дезетилхлорохин, и до други  метаболити като бидезетилхлорохин. основният метаболит е дезетилхлорохин.


лекарствени взаимодействия

• хлорохин може да намали терапевтичния ефект на агалисидаза алфа и бета,избягвайте комбинации
• хлорохин може да намали серумните концентрации на ампицилин,поради това лекарствата трябва да се приемат поне с 2 часа разлика
• хлорохин може да увеличи хипогликемичния ефект на андрогените,с изключение на даназола
• антиацидите могат да намалят серумните нива на хлорохин,поради това лекарствата трябва да се приемат с поне 4 часа отстояние
• хлорохин може да усили хипогликемичният ефект на антидиабетните агенти
• антималарийните лекарства могат да увеличат серумните концентрации на фенотиазините
• аминохинолоните могат да намалят метаболизма на бета блокерите.изключение правят атенолол,картеолол,левобунолол,метипранолол,надолол,соталол.
• антималарийните средства могат да повишат серумните концентрации на сърдечните гликозиди
• хлороквин може да намали терапевтичния ефект на холерната ваксина, поради това тя се прилага поне 10 дни преди започване на лечението с хлорохин
• циметидин може да повиши серумните концентрации на хлорохин.да се избягва комбинация
• хлорохин може да повиши серумните нива на циклоспорин приеман системно
• антималарийните агенти могат да усилят страничните/токсичните ефекти на дапсон,особенно хемолитичните реакции
• аминохинолоните могат да усилят страничните ефекти на мелфоквин,по специално удължаване на qt интервала и риск от конвулсии.
• хлорохин може да намали серумните концентрации на празиквантел
• хлорохинът удължава qt интервала и едновременната му употреба с други агенти удължаващи qt интервала трябва да се избягва
• едновременната употреба на хлорохин с тамоксифен може да увеличи риска от ретинална токсичност

 

взаимодействия с храна

приемането на хидроксихлорохин/ hydroxychloroquine с храна или с чаша мляко намалява стомашния дискомфорт.

дозировка

профилактика
хк/ cq  е показан за профилактика на малария в райони, където не е съобщена резистентност към хлорохин.
прилага се 500 mg перорално седмично, като се започне 2 седмици преди експозицията и продължава още 4 седмици след връщане от ендемична зона.
дозира се по 5mg/kg телесна маса перорално веднъж седмично при възрастни и деца. да не се превишава дозата от 500 mg тотална доза за седмица!

лечение на остра фаза
хлорохин/ chloroquine  е показан за лечение на неусложнена малария, причинена от p. falciparum, , p. malariae, p. ovale и p. vivax.
дозира се по 16,6 mg/kg телесна маса инициираща доза хлорохин фосфат или 10 mg/kg хлорохин база , като не се превишава общата доза от 1000mg/прием. на 6-и, 24-и и 48-и час след началната доза – 5 mg/kg база , като не се превишава дозата от 500 mg/прием, перорално.

амебиаза, екстраинтестинална
1 g (600 mg база) перорално дневно за 2 дни след което 500 mg (300 mg база) дневно за 14-21 дни

ревматоиден артрит – използва се по-рядко заради страничните ефекти свързани с ретинопатия

системен лупус еритаматозус. дискоиден лупус еритаматозус -използва се по-рядко заради страничните ефекти свързани с ретинопатия

кожна порфирия (porphyria cutanea tarda)

възрастни
дозира се по 125 – 250 mg, перорално, 2 пъти седмично.


предпазни мерки

предпазни мерки, свързани със страничните ефекти:

сърдечно –съдови ефекти: съобщавани са случаи на кардиомиопатия резултираща в сърдечен инфаркт( понякога фатален) при продължително лечение с високи дози хлорохин.пациентът да се следи за симптоми на кардиомиопатия.обмислете спиране на терапията ако се появят проводни нарушения като av блок, qt удължаване , torsade de pointes и други.използвайте с внимание при пациенти със сърдечни заболявания ,история на вертрикуларни аритмии,некоригирана хипокалиемия или хипомагнезиемия и др.
екстрапирамидални смущения могат да се появят след спиране на терапията и при симптоматично лечение
проява на ретинална токсичност причиняваща необратима ретинопатия може да се наблюдава при високи дневни дози и продължителност на терапия включваща хлорохин или хидроксихлороквин  повече от 5 години за лечение на ревматологични заболявания

 

предупреждения, свързани с други заболявания

изпозвайте с внимание при пациенти с преекзистираща слухова увреда.преустановете употребата ако се появят слухови смущения
използвайте с внимание при пациенти с порфирия,тъй като може да се появят екзацербации
използвайте с внимание при пациенти с псориазис,тъй като може да се появят екзацербации
използвайте с внимание при пациенти с припадъци , може да се причини такива
хлороквинова резистентност : хлороквинът не е ефективен при хлороквин и хидроксихлороквин резистентни подвидове на plasmodium.
скелетно-мускулна миопатия или невропатия, водеща до прогресивна слабост и атрофия на проксималните мускулни групи, намалени сухожилни рефлекси и нарушена нервна проводимост.
може да причини тежка хипогликемия, включително загуба на съзнание, която може да бъде животозастрашаваща при пациенти, лекувани с или без антидиабетни лекарства. проверете кръвната захар и коригирайте лечението, ако е необходимо!
бъдете внимателни при пациенти с чернодробна болест, алкохолизъм или при употреба на други хепатотоксични лекарства. може да се наложи намаляване на дозата при пациенти с чернодробно или бъбречно заболяване, както и при тези, които приемат лекарства, за които е известно, че въздействат на тези органи.
антималарийните лекарства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с чернодробна болест, алкохолизъм употребяващи други хепатотоксични лекарства. провеждайте периодично кръвни изследвания, ако пациентите получават продължителна терапия. риск от хематологично заболяване (напр. апластична анемия, агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения), когато не се дължи на лекуваното заболяване, помислете за прекратяване на лечението.

използвайте хк/ cq с повишено внимание при пациенти с глюкозо-6-фосфат дехидрогеназна недостатъчност (g-6-pd).

при лечение с хлорохин/ chloroquine  се препоръчва периодично изследване на сърдечна дейност (екг), кръвни показатели (напр. пкк) и очен апарат.

бременност

няма данни хлорохин да повишава риска от странични ефекти при фетуса, ако се използва в препоръчаните дози за профилактика на малария

хк/ cq  преминава плацентарната бариера!

дълговременните терапии и високи дози на 4-аминохинолини са свързани с увреждане на централната нервна система (цнс), включително ототоксичност (слухова и вестибуларна токсичност, вродена глухота), кръвоизливи в ретината и анормална пигментация на ретината на плода.

 

кърмене

ххк/ hcq преминава през млякото за кърмене. не се препоръчва при кърмачки!
новородените са особено чувствителни на токсичните ефекти на аминохинолините.
говорете с вашия лекар или магистър фармацевт, ако сте бременна или кърмите.

нежелани лекарствени реакции

не забравяйте, че вашият лекар ви е предписал това лекарство, защото е преценил, че ползата за вас е по-голяма от риска от страничните ефекти.
много хора, които използват хлорохин/chloroquine, нямат сериозни странични ефекти.
някои странични ефекти на хк/ cq обикновено не се нуждаят от медицинска помощ. тези нежелани реакции могат да изчезнат по време на лечението, тъй като тялото ви се адаптира към лекарството. попитайте вашия лекар или фармацевт  за начините за предотвратяване или намаляване на някои от тези странични ефекти.
консултирайте се с вашия лекар или фармацевт, когато някоя от следните нежелани реакции продължава, притеснява ви или имате въпроси относно тях:

• продължаващ звън и бръмчене или необясним шум в ушите;
• усещане за постоянно движение;
• раздразнителност;
• гадене;
• нервност;
• кошмари;
• усещане за въртене;
• треперене и нестабилна походка;
• неконтролирани движения на очите;
• нестабилност;
• треперене или други проблеми с контрола или
• координацията на мускулите;
• повръщане.

 

информирайте веднага вашия лекар или фармацевт, ако се появят някои от следните странични ефекти:

• замъглено зрение или други промени в зрението;
• дискомфорт в гърдите, болка или стягане;
• кашлица и/или дрезгавост;
• тъмна урина;
• намалено уриниране;
• нарушено цветово зрение;
• диария;
• затруднено дишане;
• затруднение при гледане през нощта;
• замаяност или припадъци;
• бърз, неравномерен пулс;
• усещане, че другите ви наблюдават или контролират поведението;
• усещане, че другите могат да чуят вашите мисли;
• усещане, виждане или чуване на неща, които не са там;
• треска със или без втрисане;
• общо усещане за умора или слабост;
• главоболие;
• невъзможност за движение на очите;
• повишено мигане или спазми на клепача;
• ставни или мускулни болки.

 

други нежелани реакции при употреба на могат да бъдат:

• оток на по лицето, клепачите, устните, езика, гърлото, ръцете, краката, стъпалата и половите органи;
• загуба на слуха;
• болка в долната част на гърба или отстрани;
• шумно дишане;
• болезнено или затруднено уриниране;
• червени и раздразнени очи;
• червени кожни лезии, често с лилав център;
• честа смяна на настроението или ментални промени;
• болки в гърлото,
• язви или бели петна по устните или в устата;
• стомашни болки;
• подуване на стъпалата или долната част на краката;
• подути или болезнени жлези;
• проблеми с дишането, говоренето или преглъщането;
• неконтролирани усукващи движения на шията, гръбнака, ръцете или краката;
• необичайно поведение;
• необичайно кървене или синини по тялото;
• необичайни изражения на лицето;
• необичайна умора, слабост и отпадналост;
• жълти очи или кожа.

механизъм на действие

хк/ cq е химиотерапевтик, който действа срещу еритроцитни форми на маларийни паразити.
точният механизъм на действие, все още не е неизвестен.
хк/ cq се натрупва в лизозомата на паразита. така намалява киселиността във вакуолата. нормално, за да се развива, паразитът се свързва с хемоглобина на гостоприемника. ххк/ hcq възпрепатства именно свързването на паразита с хемоглобина. резултатът е спиране на репликацията и растежа на маларийния паразит.
втори механизъм, който се подозира, е блокиране на паразитната полимераза.
по трети механизъм, възпрепятства процеса на предствавяне на антигена от антиген-представящите клетки, като по този начин намалява възпалението.
хк/ cq също така намалява освобождаването на цитокините, като интерлевкин-1/ il-1 и тумор некротизиращия фактор/ tnf.
хк/ cq е много ефективен срещу еритроцитните форми на plasmodium vivax и plasmodium malariae, повечето щамове на plasmodium falciparum, но е неефективен към гаметоцитите на plasmodium falciparum.

 

лекарствени форми
централната научна аптечна лаборатория при педиатрична аптека ерудита приготвя

• хлорохин ерудита капсули/ chloroquine erudita capsules 250 мг

единичната, дневното и курсовата доза се определят от лекуващия лекар, съвместно с магистър фармацевт от педиатрична аптека ерудита.

концентрацията на оралните суспензии се определя от екипа технолози на централната научна аптечна лаборатория, съгласно общоприетите нормативи за възраст на пациента и индивидуалните особености.

в състояние сме да изготвим и капсули в индивидуална единична доза, според предписаното от лекаря.

 
начин на прием

хлорохин ерудита капсули/ chloroquine erudita capsules се приема през устата, с чаша вода или мляко,заедно с храна или след хранене, за да не предизвиква раздразнение на стомаха.

не отваряйте капсулите, за да ги глътнете по-лесно!

условия на съхранение

да се съхранява на място, недостъпно за деца.
съхранявайте при стайна температура под 25°с.

 

хлорохин ерудита капсули/ chloroquine erudita capsules се приготвят и отпускат само по лекарско предписание (с рецепта)!

------------------------------------------

запитване за актуална цена:

напишете запитването си за актуалната цена в раздел контакти на сайта.

приемаме плащане в брой, с дебитна карта на системата борика и с кредитни карти visa или mastercard.

условия за обработка на запитването ви:

напишете съобщение в раздел контакти на сайта със следната информация:

1. за какво здравословно състояние се отнася (диагноза);

2. за кой лекарствен продукт е запитването ви;

3. три имена на пациента;

4. възраст и телесно тегло на пациента;

5. имена и телефон за връзка с вас.

запитване за лекарство по рецепта:

напишете запитването си за лекарство по рецепта в раздел контакти на сайта.

ако не можете да разчетете рецептата, ще ви посочим адрес на електронна поща, на който да изпратите изображение на рецептата (сканирана или заснета с телефон).

общи условия на цнал:

за да се запознаете с общите условия за ползване на услугите на централната научна аптечна лаборатория към педиатрична аптека ерудита, натиснете тук .

----------------------------------

педиатрична аптека ерудита

-----------------------------------

ключови думи: лекарството у нас е известно с името на оригинала резохин на байер изписва се на рецепта на латиница, но пациентите не могат да го вземат защото фирмата-производител преустанови производството и вноса му в страната. заради инфекцията с коронавирус. производно е на хинина, но няма нищо общо с лекарството аналгин хинин, нито с търговския продукт аналгин хин. у нас до края на март 2020 няма регистриран резохин, нито лекарствен продукт, който да съдържа хлорохин, затова централната научна аптечна лаборатория го приготвя по магистрална рецепта за нуждите на пациентите в българия. най-сериозно от липсата на резохин са засегнати пациентите с ревматологични заболявания, откакто през 2018 година фирма байер прекрати доставките на по-стария продукт резохин (хлорохин). въпреки, че повечето пациенти са прехвърлени на лечение с хидроксихлорохин, някои все още имат нужда от хлорохин, поради необяснена непоносимост към другия продукт. резохин беше относително евтин у нас, преди да се разрази коронавирусната инфекция през 2020 година. за тези, които търсят резохин, но не го намират, нашата лаборатория го предлага под хормата на капсули хлорохин ерудита 250 мг. да не се бърка резохин със сходния хидроксихлорохин или плаквенил!